海和药物作为中国领先的自主创新生物技术公司，同时也是由中国工程院院士领衔的新药研发公司，一直专注于抗肿瘤创新药物的发现、开发、生产及商业化，希望为全球癌症患者带来更安全更有效的治疗方法。而在6月4日，海和药物宣布其自主开发的、具有完全知识产权的创新药物EZH1/2双重抑制剂HH2853治疗上皮样肉瘤患者:首次人体I/II期研究在上皮样肉瘤人群中的I期部分的初步结果亮相2023美国临床肿瘤学会年会（ASCO Annual Meeting 2023），并获得大会壁报展示。

本次报告总结了海和药物HH2853用于治疗上皮样肉瘤患者的安全性和临床活性 。上皮样肉瘤（ES）是一种罕见的侵袭性软组织肉瘤亚型，具有高度异质性。整合酶相互作用因子1（INI1）是SWItch/SucroseNon-Fermentable（SWI/SNF）复合物的核心亚基和肿瘤抑制因子，其表达缺失发生在超过90%的ES肿瘤中。SWI/SNF复合物与多梳抑制复合物（PRC2）具有拮抗关系。Zeste基因增强子同源物（EZH）1/2是PRC2复合物的催化亚基，并通过组蛋白H3赖氨酸27的甲基化在调控转录下游多个抑癌基因的表达中发挥重要作用。由于EZH1和EZH2的相互干扰和补偿作用，双靶向抑制EZH1/2比单独抑制EZH2功能上更有效。Tazemetostat（他泽司他，一种单EZH2抑制剂）在ES适应症上已获得FDA的加速批准。

根据报告显示海和药物HH2853-G101是一项针对复发/难治性非霍奇金淋巴瘤或晚期实体瘤患者的首次人体、开放标签、多中心、I/II期研究。I期由两部分组成：剂量递增和剂量扩展部分。接受过系统抗肿瘤治疗或没有标准治疗的有当地病理记录的晚期复发或转移性ES患者将予入组。HH2853每天口服两次（BID），28天为一个治疗周期。本研究评估了I期部分的ES患者中HH2853的安全性和临床抗肿瘤活性。结果显示HH2853在既往经过多线治疗失败的ES患者中显示出可控的安全性和有前景的抗肿瘤活性，且有广泛的治疗窗，为进一步研究提供了证据。

而此次海和药物EZH1/2抑制剂HH2853在上皮样肉瘤患者中的I期临床研究初步结果亮相ASCO年会壁报，不仅是对HH2853产品临床疗效的肯定，也是对海和药物所有研究者以及受试者辛勤付出的肯定，也为HH2853的后期临床开发奠定了坚实的基础。