通常情况下,ALK这是一种天然内源性酪氨酸激酶受体,在大脑的发育中起着重要的作用,在神经系统中引起各种特定神经元的活动。劳拉替尼这是一种激酶抑制剂,对ALK和主要包括ROS1在内的许多其他酪氨酸激酶受体相关目标具有体外活性、TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK。劳拉替尼在治疗克唑替尼和其他ALK抑制剂后的疾病进展过程中接收到的一些突变,包括所有ALK酶突变形式的体外活性。此外,劳拉替尼还具有通过血脑屏障的能力,使其能够到达并治疗进行性或恶化的脑转移。非小细胞肺癌(NSCLC)占全球肺癌病例的85%,仍然是一种特别难以治疗的疾病。间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因重排这是一种基因变化。
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劳拉替尼或其类化合物在人乳或动物乳汁中的存在或对母乳喂养婴儿或产奶量的影响没有研究。指导女性患者在劳拉替尼治疗期间和最终剂量后7天内不要母乳喂养,这是因为母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应。虽然没有关于孕妇使用劳拉替尼的正式数据,但根据动物研究的结果及其作用机制,人们认为劳拉替尼在给孕妇服用时会对胚胎造成伤害。
劳拉替尼在儿科门诊患者中安全性和实效性尚不明确。建议有生育功能的女性在劳拉替尼治疗期间和最后一次给药后至少6个月内使用有效的避孕方法。考虑到劳拉替尼会使生长激素紧急避孕药失效,因此建议有生殖潜力的女性使用非生长激素避孕方法。根据基因毒性研究结果,建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在劳拉替尼治疗期间和最后一次剂量后至少3个月内采取相应的避孕措施。
针对轻中度或重度肝功能不全的病人,劳拉替尼的推荐量剂量尚未确定。在研究B7461001的295名患者中,每天口服100毫克劳拉替尼的患者中,18%年龄在65岁以上。尽管数据有限,但在安全性或实效性方面,65岁以上患者与年轻患者之间的临床差异尚未观察到。针对轻度肝损伤患者(总胆红素)≤正常上限[ULN]AST>ULN或总胆红素>1-1.5×ULN伴有任何AST)不需要调整剂量。
在血液中,劳拉替尼酰胺键和芳香醚键氧化裂解所产生的劳拉替尼苯甲酸类化合物占人体质量平衡研究中循环放射性的21%。氧化裂解类化合物M8在药理学上没有活性。尽管许多ALK阳性转移性NSCLC患者对酪氨酸激酶的初始治疗有反应,但这些患者的病情往往无法控制进展。劳拉替尼的临床试验数据证实,在ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者中,其疗效已超过色瑞替尼。在体外,劳拉替尼主要由CYP3A4和UGT1A、CYP2C19、CYP3A5和UGT1A3的新陈代谢较小。
金刚坐是瑜伽中常见的坐姿之一 ,它有一个非常特别的功效——促进肠胃蠕动,增强消化能力 。那么瑜伽金刚坐还有哪些好处?瑜伽金刚坐有什么作用?下面就和大众健康网一起