莫博替尼于2021年7月在中国上市，目前莫博替尼在中国香港能够买到，规格为40mg*30粒/盒，价格约为7600人民币，对于常规病人来说，一周一盒。莫博替尼在临床上具有突出意义，临床试验显示每个独立审查委员会(IRC)的ORR为28%(每个研究者为35%)，每个IRC的中位DoR为17.5个月，每个IRC的中位总生存期(OS)为24个月，中位无进展生存期(PFS)为7.3个月。如果患者想购买海外药物，通过联系正规海外医疗机构购买

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Mobocertinib（TAK-788)

商品名：Exkivity

中文名：莫博替尼

规格：40mg

顺应症：EGFR 20外显子刺进骤变肺癌

2021年9月15日，武田制药宣布其肺癌创新产品莫博替尼（EXKIVITY）获得美国食品药物管理局（FDA）批准，适应症为用于治疗在含铂化疗治疗期间或治疗后进展的局部晚期或转移性的，表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。莫博替尼是第一个被批准的专门针对EGFR Exon20插入突变的口服治疗药物。

EGFR是非小细胞肺癌最常见的突变型，也是当前靶向药物研究最多的靶标之一。但不同的EGFR突变亚型，对于EGFR抑制剂的相应水平并不一样。从第一代到第三代EGFR抑制剂，疗效最好、患者最敏感的突变亚型其实是EGFR突变中19号外显子缺失和21号外显子L858R突变。这两种亚型在所有的EGFR突变中占比非常高，几乎接近80%。但临床试验同样证实，有一部分EGFR突变亚型的患者，对于包括奥希替尼在内的EGFR抑制剂并不敏感，甚至是原发耐药，导致他们从一开始就无法考虑这些主要针对常见突变亚型患者的序贯治疗方案。这其中，就包括了“臭名昭著”的EGFR难治亚型，20号外显子插入突变（ex20ins）。咨询微信:【xinda9237】

用于治疗在含铂化疗治疗期间或治疗后进展的局部晚期或转移性的，EGFR外显子20插入突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC ）成年患者。

参考用法用量：

160mg每天一次，空腹或随餐口服，应整片用水送服，不可打开、咀嚼或溶解胶囊。

不良反应：

最常见（>20%）不良反应为腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、乏力、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。

最常见（≥2%）3级或4级实验室指标异常为淋巴细胞下降、淀粉酶升高、脂肪酶升高、低钾、血红蛋白下降、肌酐升高和低镁。