劳拉替尼是一种新型第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其靶向间变性淋巴瘤激酶(ALK)以及受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1(ROS1)。
劳拉替尼治疗的安全性和有效性在两个不同的试验中得到了验证:研究显示,ALK (间变性淋巴瘤激酶)或ROS1(受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1)阳性的晚期非小细胞肺癌患者,包括脑转移者,对该药有临床治疗反应。
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I 期临床试验中患者未用药治疗或使用过1 种酪氨酸激酶抑制剂而病情加重者经该药剂量递增治疗后,总有效反应率4 6%。平均无病情加重存活时间1.4 个月,脑转移癌体积减小和2017年10月17日,辉瑞公司在WCLC2017大会上公布了Lorlatinib的Ⅱ期临床试验完整数据:
对于ALK阳性的初治NSCLC(非小细胞肺癌)患者,ORR(客观缓解率)高达90%,颅内ORR达到了75%;
对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼治疗的患者,ORR为69%,颅内ORR达到了68%;
对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼以外的其它ALK抑制剂治疗的患者,ORR为33%,颅内ORR达到了42%;
对于ALK阳性且先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗的患者,ORR为39%,颅内ORR达到了48%;
对于ROS1阳性的经治患者,ORR为36%,颅内ORR达到了56%。实验结果显示该药物在治疗ALK阳性和ROS1阳性的晚期NSCLC患者的肺肿瘤和脑转移上显示出有临床意义的活性。
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