为了能克服克唑替尼的耐药性，开发了第二代ALKTKI，如阿来替尼，具有更高的功效和更高的颅内活性，并在ALK重症NSCLC患者中显示临床效益。劳拉替尼在2014年首次被日本批准用于一线治疗，每天剂量为300毫克两次。两次剂量基于日本AF的综合功能，安全性和药代动力学数据25。‐001JP试验。间变性淋巴瘤激酶(ALK)非小细胞肺癌是一种基因染色体重排。

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(NSCLC)3-5%的致癌因素是1-3，这些重排肺癌对ALK酪氨酸激酶抑制剂有重排。(TKI)比较敏感。第一次ALKTKI克唑替尼用于治疗ALK重新安排的NSCLC5-7患者单臂试验(2012年)和日本(2012年)批准了两次单臂试验，表明客观缓解率(ORR)中位缓解持续时间为50%和61%，持续时间为42和48周。然而，大多数治疗克唑替尼的患者通过继发性ALK结构域突变和/或其他分子机制获得耐药性，或因中枢神经系统不良而获得耐药性(CNS)渗透性导致疾病的发展。

它对于克唑替尼和第二代ALK抑制剂耐药肺癌有效。此外，由于其高通透性的血脑屏障，它可以对中枢神经系统转移的非小细胞肺癌起到很好的作用。它适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA之前已经授予其突破性治疗和孤儿药的地位。劳拉替尼（Lorlatinib）血胆固醇过多(69%)和周围水肿(37%)是最常见的不良反应。共有240名患者被选为fl期临床试验。劳拉替尼（Lorlatinib）由辉瑞研发生产，功能多样，效果强大。

劳拉替尼（Lorlatinib）它是辉瑞公司开发的一种新型、可逆的、强大的小分子ALK和ROS1抑制剂，因此被称为第三代ALK抑制剂，因为它对ALK已知的耐药性突变有很强的抑制作用。劳拉替尼是新一代ALK-ROS1酪氨酸激酶抑制剂。研究表明，包括脑转移在内的ALK或ROS1阳性晚期非小细胞肺癌患者对该药物有临床治疗反应。在一期临床试验中，患者未用药物治疗或使用一种酪氨酸激酶抑制剂，病情加重时，总有效反应率降低46%。

劳拉替尼通常具有良好的耐受性和不良事件。(AE)严重程度主要为1级或2级，报告最频繁的AE包括高胆固醇血症和高甘油三酯血症。第三代ALK/ROS原癌基因1(ROS1)是劳拉替尼的高效功能。TKI，这种情况可能发生在克唑替尼或第二代TKI治疗期间，包括ALKL1196M和G1202R、克唑替尼或TKI治疗期间，其开发目的是穿透血脑屏障30，并保留对大多数已知ALK耐药性突变的作用29。在一项正在进行的研究的第一阶段和第二阶段，在ALK重排的晚期NSCLC患者中，包括之前接受过TKI治疗并患有CNS转移的患者，表现出有意义和持久的临床反应。