除此之外，劳拉替尼还有一个比较突出的治疗优势，即血脑屏障通透性高，对中枢神经系统转移的NSCLC有很好的效果。劳拉替尼用于治疗克唑替尼和其他至少一种ALK抑制剂，或阿来替尼（alectinib）或色瑞替尼（ceritinib）ALK阳性转移性非小细胞肺癌作为第一种ALK抑制剂治疗，但病情恶化（NSCLC）患者。

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在治疗效果方面，自劳拉替尼上市以来，大量临床病例证实了其有效性。经证实，劳拉替尼在克唑替尼和第二代ALK抑制剂耐药性方面具有比较突出的治疗效果。

劳拉替尼可以有效地对抗各种ALK继发性耐药基因突变，具有很强的中枢神经系统渗透性，保持脑组织中高血药浓度。劳拉替尼是最新消息的第三代ALK基因突变靶向药物。2020年2月底在香港批发销售。适用范围为：治疗后进展的ALK呈阳性中晚期非小细胞肺癌，如克唑替尼、阿来替尼、塞瑞替尼等。也就是说，劳拉替尼是第一代和第二代ALK呈阳性靶向药物耐药后的救命药。劳拉替尼(Lorlatinib)它是第三代ALK抑制剂，属于ALK/ROS1双靶点抑制剂。尽管许多ALK阳性转移性NSCLC患者最初对TKI治疗有反应，但耐药性是不可避免的。

除此之外，与克唑替尼相比，劳拉替尼还降低了颅内进展的92%风险。三代靶向药物的ALK抑制剂劳拉替尼不仅能更好地抑制体外试验中致癌的ALK突变，还能覆盖ALK基因的常见耐药突变。更重要的是，25%~40%的ALK阳性非小细胞肺癌患者在确诊后2年内会出现脑转移。在治疗ALK阳性中晚期非小细胞肺癌的三期CROWN中，劳拉替尼组3年无进展生存率达到64%，而克唑替尼组只有19%。

克唑替尼耐药后，第二代ALK抑制剂的中位生存甚至可以持续7年（89.6月），这使得一些肺癌患者在治疗过程中能够像正常人一样生活，这也是不幸的。劳拉替尼(Lorlatinib、Lorbrena)由于中枢神经系统（如癫痫、幻觉、认知功能、情绪（包括自杀概念）的影响，禁忌与强细胞色素P4503A诱导剂同时使用、言语、精神状态和睡眠变化)、高脂血症、房间传导阻滞和间质性肺疾病/肺炎可能需要根据严重程度停止或调整剂量。建议孕妇注意胎儿的潜在危险。建议有生殖潜力的患者和伴侣在治疗过程中使用有效的避孕方法。与传统化疗药物相比，新一代ALK抑制剂的毒副作用相对较低，患者在提高生活质量的同时显著延长了生存时间。

7月12日，国家药品监督管理局（NMPA）评审中心（CDE）根据官方网站，辉瑞劳拉替尼上市申请计划纳入优先审查，计划用于接受一种或多种ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI）ALK呈阳性，局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)病人。预计批准时间为2022年第一季度。这意味着对于第一代ALK抑制剂克唑替尼耐药性、第二代塞瑞替尼、阿来替尼、布加替尼、恩沙替尼等耐药性患者，手中有一张强硬的牌。目前，ALK靶向药物包括第一代克唑替尼、第二代塞瑞替尼、布加替尼和阿来替尼。