印度非布司他片能减少尿酸的形成，降低血尿酸的浓度、对高尿酸有很好的疗效，能显著降低患者的尿酸水平，有效预防长期高尿酸引起的痛风或减少痛风急性发作的次数。

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商品名：Febuxostat Zurig 80——中文药名：Febuxostat——中文名称：非布司他片——厂家：Zurig——规格：80Mg/30片

成分：非布佐司他、其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸

每片的含量：非布索坦80Mg

产品描述：Zurig片剂包含非布索坦、它是费票呤氧化酶抑制剂。化学描述为2-3-4-（2甲基丙氧基）苯基-4-甲基塞坐-5-羧酸。非布索坦的分子式为C16H16N2O3S、分子量为316.37.

作用机理：尿酸是人体票呤代谢的最终产物、在低黄票呤→黄票呤→尿酸的级联反应中生成。上述转化的两步都是由黄票呤氧化酶（XO）催化的。非布索坦是2-芳基塞坐衍生物、通过选择性抑制XO、达到降低血清尿酸的疗效。非布索坦是一种有效的非票呤选择性XO抑制剂、体外抑制Ki值小于1纳米。

非布索坦能有效的抑制XO的氧化和还原。非布索坦在治疗浓度上市不会抑制其他参与票呤或嘧啶代谢的酶、即鸟票呤脱氨酶、低黄票呤鸟票呤磷酸核糖转移酶、口磷酸糖基转移酶、奥替丁单磷酸脱羧酶或票呤核甘磷酸化酶。

药物动力学：非布索坦可快速（最长时间1-1.5小时）且很好的吸收（至少84%）。在健康受试者中、非布索坦的最大血浆浓度（Cmax）和血浆浓度时间曲线下面积（AUC）在单次和多次剂量10Mg到150Mg后以剂量比例增加。对于剂量在150Mg和300Mg之间、非布索坦的AUC或比例增加大于剂量、当每24小时剂量在10Mg到240Mg之间时、没有明显的积累。

下面多次口服80Mg一天一次或者单次口服150Mg外加高脂肪饮食、Cmax分别下降49%和38%、AUC分别下降18%和16%。然而、在测试中、血清尿酸浓度的降低百分比没有观察到显著的变化（80Mg多次剂量）。因此、服用非布索坦可能与食物无关。

非布索坦的血浆蛋白结合率为99.2%（主要是与白蛋白结合）、在80Mg和150Mg剂量下达到的浓度范围内保持不变。非布索坦是通过尿甘二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UDPGT）系统结合和细胞色素P450（CYP）系统氧化而广泛代谢的。已鉴定出4种具有药理活性的羟基代谢物、其中3种存在于人体血浆中。体外对人肝微粒体的研究表明、这些氧化代谢物主要由CYP1A1、CYP1A2、CYP2C8或CYP2C9形成、非布索坦葡萄糖甘酸主要是由UGT1A1、UGT1A8和UG1A9形成。非布索坦可通过肝脏和肾脏排泄。

口服80Mg碳14标记的非布索坦、约49%的剂量在尿液中恢复。除尿液排泄外、约45%的剂量在粪便中。

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