今年3月8日海和药物宣布：公司旗下产品口服、强效高选择性的小分子MET抑制剂，化药1类新药海益坦@谷美替尼片(研发代号：SCC244)获得国家药品监督管理局(NMPA)批准在中国获得附条件批准上市。谷美替尼是一种新型、高效、高选择性的口服MET抑制剂，于2018年1月获得国家级科技重大专项支持。与同类型MET抑制剂相比具有全新的化学结构，对c-MET激酶展现出高选择性。

海和药物谷美替尼作为ATP竞争性的MET抑制剂，可以显著抑制MET及其下游关键信号分子ERK和AKT的磷酸化，阻断HGF/MET通路的激活。谷美替尼分子中差异化的连接基团（-SO2-）使其能维持有效构象而不依赖添加其它基团来提高抑制活性，从而降低了额外基团的引入带来的其它代谢相关风险。全新的化学结构带来更优的药代动力学特性以及良好的安全性和耐受性，谷美替尼的半衰期长平均半衰期约31小时，稳态谷浓度高，有利于靶点的持续抑制。同时，谷美替尼可穿透血脑屏障，药物相互作用更少，适用于出现脑转移、伴有基础疾病的NSCLC患者。多项临床前研究数据表明，海和药物谷美替尼在机体可耐受的剂量下，展现出了强大的抗肿瘤活性，可强效、特异性抑制MET基因改变引起的致癌信号，从而改善患者预后。

海和药物谷美替尼的获批主要基于一项全球关键II期GLORY研究结果。这项开放标签、国际多中心、单臂的关键II期GLORY研究已经在《柳叶刀》子刊《eClinicalMedicine》发表。研究结果显示，在治疗携带METex14跳变的NSCLC患者中，无论患者既往是否接受过抗肿瘤治疗，海和药物谷美替尼均展现出令人信服的强有效性，也观察到令人鼓舞的颅内抗肿瘤活性，且安全性特征良好，不良反应可控。值得注意的是，海和药物谷美替尼是国内首个获批一线治疗METex14跳变NSCLC的MET抑制剂，填补了目前治疗领域的空白。

基于精准的基因检测，证明海和药物谷美替尼对METex14跳变NSCLC患者展现了出色的疗效和良好的安全性，期待未来谷美替尼不断取得突破，为MET基因异常患者提供了更好的治疗效果和临床预后，推动肺癌治疗更加个体化和精准化。