随着生活压力的增加和人口老年化的加剧,最新有相关的流调数据显示:40-49岁之间的男性,勃起功能障碍(ED)发病率为38%左右;50-59岁发病率为48%。而60-69岁为57%,超过70岁以上的发病率高达67%。

ED已经成为了男性常见病和多发病,较大的影响了男性的生活质量,或多或少对夫妻关系造成了一定的影响。目前国家也提倡“健康老龄化,关注男性健康”,对中老年男性的健康问题,进行及时的干预和治疗,以提高生活质量。因此对ED的治疗和研究也格外的重视。

以往对ED的口服药物治疗中,西地那非、他达拉非、伐地那非三种药物,“三足鼎立”,占据着主要的地位,而阿伐那非则是去年才在国内批量生产上市的,代表药物是上海汇伦江苏药业有限公司的“枭雄”及海思科药集团的“海驰”。才一上市,便异常火热,大众对其极为感兴趣,因为对ED的治疗药物又多了一种选择。但是由于阿伐那非在国内上市不久,属于新药,大众对其疗效和安全也不是很了解,尽管内心蠢蠢欲动,但是满脑袋的问号,对于阿伐那非也不知如何下手。

满脑的问号

因此今天借此机会,详细地向大家讲述一下阿伐那非,同时也提醒中老年人,首次服用时牢记2个“不要”,能有效地提升药物疗效和安全。

一、阿伐那非是什么?

阿伐那非,其实和西地那非、他达拉非、伐地那非这三种药一样,都属于PDE5抑制剂,都是通过阻止cGMP(环鸟苷酸)的水解,使得海绵体血管平滑肌处于扩张状态,充血供血增加,有助于充分勃起。由于这几种PDE5抑制剂的分子结构各不相同,因此即使作用机制大体相同,但是这四种药在体内的吸收、代谢、发布上是不一样的,在治疗ED上都分别有各自独特的长处。

根据阿伐那非的药物代谢动力学显示:100mg阿伐那非服用后,10-15min后能达到有效的血药浓度,达最高血药浓度(Cmax)为1000ng/ml以上,血浆半衰期(T1/2)为3-5小时,药效持续时间可长达6-8小时。因此和其他三种PDE5抑制剂比较,阿伐那非15min左右就能起效,有着起效较快,能达到较高的血药浓度、半衰期短等独特的优势。

新药阿伐那非服用后,和其他三种PDE5抑制剂一样会出现副作用吗?

尽管研究显示:阿伐那非和其他三种PDE5抑制剂(西地那非、他达拉非、伐地那非)相比较有着更强的药物亲和力和高选择性。但是仍不能避免出现不良反应,依旧会有一定的几率出现头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞、头晕、视觉异常、背痛、肌痛等不良反应。

药物副作用

但是总体来说,阿伐那非头痛的发生率约为9.3%;面色潮红发生率为3.7%,和经典药物西地那非相比较,出现不良反应的几率较低,即使出现了头晕头疼等情况也比服用西地那非的程度轻。因此对于服用其他三种PDE5抑制剂后出现不良反应较重的人群,阿伐那非是个不错的选择。

那些人群不适合使用阿伐那非呢?

由于阿伐那非的药物特点,以下人群不适合服用阿伐那非:

1、由于阿伐那非和硝酸盐类物质合用后会出现顽固性低血压,对于患有心绞痛、心力衰竭和冠心病而服用着硝酸甘油、单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯等药物的患者,无论是规律服用还是间断服用着硝酸盐类药物,都禁用阿伐那非。

2、由于阿伐那非血药浓度较大,对于过去6个月内患有心肌梗死、中风或危及生命的心律失常的患者以及不稳定型心绞痛、心功能分级2级或以上的充血性心力衰竭患者,都是禁止使用阿伐那非的。

3、对于严重肝、肾功能不全者,则是禁用阿伐那非的。

此外,研究表明,尽管阿伐那非的吸收速率不受食物和酒精的影响,但仍不建议大量饮酒后服用阿伐那非,酒精有扩张血管的作用,服用阿伐那非后会出现协同作用,可能更容易会出现体位性低血压的情况。

二、中老年人首次服用时,牢记2个“不要”,能有效地提升药物疗效和安全

在ED的患病人群中,中老年人的患病比例较高,达到70%以上。

主要因为是中老年人随着年龄增加,年老体衰,身体机能有所衰退,激素水平下降,血管弹性减弱,若再加上糖尿病、高血压等慢性病的侵扰下,导致中老年男性ED的发生率明显升高,而且病情程度也相对比较复杂。

由于中老年人吸收、代谢、分布情况和青年男性不一样,所以在使用阿伐那非治疗ED时,需要谨记以下两个不要,能有效的提升安全和疗效。

牢记第一个“不要”:不要大剂量用药。

由于中老年人的吸收能力和代谢能力较年轻人有所下降,因此服用药物后,其在体内的分布、代谢等会受到影响,服用不当可能对身体造成损伤。而阿伐那非有着起效快、药物弥散能力强、血药浓度高的特点,因此服用后可能会对心血管系统、神经系统和肌肉系统等刺激明显。

尽管有研究显示,65岁以上患者的有效性和安全性与年轻患者相比总体无差异,无需因为年龄而调整用药剂量。但是由于上述的因素,所以建议中老年人首次服用时,从低剂量(50mg)开始,不建议首次服用就达到200mg的剂量,较高的血药浓度,容易对身体造成损伤。

大量药物

日后在服用阿伐那治疗ED的过程中,可根据疗效及身体耐受情况,在医生的指导下,可逐步增加至100mg或者200mg,但不能超过最大安全剂量200mg。

牢记第二个“不要”:24小时内不要重复用药,无论何种剂量。

由于阿伐那非起效较快,有些患者会有种错觉,觉得阿伐那非起效后也就很快从体内排泄出去了,而且阿伐那非的最大安全剂量为200mg,即使首次服用100mg的阿伐那非,服用两次后也才达到最大安全剂量的。所以在想是不是就可以重复多次服药、只要不超过“最大剂量”就可以了呢?

困惑的想法

其实这种想法是错误的,因为决定用药的频次及间隔时间的主要是药物的“半衰期”。什么是半衰期呢?是指血液中药物浓度或者是体内药物量减低到二分之一所花费的时间。在临床上可以利用药物半衰期对药物间配伍进行合理指导及确定给药的间隔时间。

而据阿伐那非的药物代谢动力学显示,半衰期(T1/2)为3-5小时。因此阿伐那非服用后,在体内需要6个半衰期(即24小时)才能从体内代谢出去。也就是说,服用药物后的2小时内,体内都残留着阿伐那非,如果这期间重复使用阿伐那非,就会导致血药浓度增加,造成药物蓄积毒性的可能,对身体造成损害。

所以说,一定要牢记无论何种剂量的阿伐那非,一天只能服用一次,避免药物蓄积。

总结

总的来说,阿伐那非作为国内上市不久的新药,和其他三种PDE5抑制剂相比较,在治疗ED上有着起效快、作用强度大等特点,对于不同病情和不同需求的ED患者而言,提供了多样化的选择。但由于中老年人上述身体状况的特点,建议服用时牢记两个“不要”,再根据自身情况,合理地使用阿伐那非,规避相应的用药风险,使得安全和疗效都能兼顾,病情获益最大化。当然,必要时在医生的指导下服用药物,以保障用药的安全。