2021年05月28日，安进（AMGEN）宣布美国已加速批准KRAS G12C抑制剂Lumakras（Sotorasib）上市，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。KRAS突变患者中 G12C位点的突变占13％。Sotorasib是在长达40多年KRAS突变癌蛋白研究之后，全球首个成药的KRAS G12C抑制剂。

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肺癌多年来一直是发病率最高死亡人数最多的癌症，这与肺癌基因突变类型多而且很多突变缺少针对性靶向药有密切关系，特别是在非小细胞肺癌突变中比例非常高的KRAS突变，占 NSCLC突变总数的25％左右，却苦于在靶向药治疗领域一直难以突破。

Lumakras（Sotorasib）索托拉西布 ，科研代号AMG 510，旨在与KRAS G12C 结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的 KRAS蛋白。

卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂， (十年老店印度海外代购微信: ydhw588）包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。

卡马替尼抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

想到这里，王萍萍连忙收回目光，一脸恨铁不成钢的样子：“你怎么觉得他这么差，白瞎了那双皮。”柳容乐没有回答，迷茫的目光还停留在英俊的身影上，也不知道看了多久，直到那身影在孩子们的笑声中踉跄而去，才收回了目光。并无声地叹了口气。一个声音。