Mobocertinib（TAK-788)

mobocertinib是一种新型、**小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），旨在高选择性靶向于EGFR和人表皮生长因子受体2(HER2)20号外显子插入突变。mobocertinib NDA是基于一项国际多中心1/2期临床研究（NCT02716116）的结果。该研究旨在评估口服mobocertinib（160mg，每日一次。）在包括携带EGFRex20ins突变在内的NSCLC患者中的安全性、药代动力学及疗效。

(十年老店印度海外代购微信: ydhw588）

今年1月，在第21届世界肺癌大会（WCLC）线上会议公布的结果表明，在既往接受过含铂化疗的EGFRex20ins突变NSCLC患者中，mobocertinib显示了具有临床意义的缓解：独立审查委员会评估的客观缓解率（ORR）为28%、中位缓解持续时间（DOR）为17.5个月，疾病控制率（DCR）为78%。

今年5月公布的新数据显示，经过一年多（中位数：14.2个月）的随访，mobocertinib继续显示出有临床意义的**益处，中位总生存期（OS）为24个月，1年生存率达70%，在各种不同的EGFRex20ins突变NSCLC患者中均观察到了**反应。该研究中，观察到的安全性概况是可控的，并且与先前的结果一致。

莫博替尼适应症 (十年老店印度海外代购微信: ydhw588）

莫博替尼适用于**具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小**肺癌(NSCLC)成人患者，经FDA批准的测试检测到，其疾病在铂类化疗期间或之后进展。

莫博替尼作用机制

莫博替尼作为一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，可以不可逆地结合EGFR外显子20插入突变并对其产生抑制作用。在体外，莫博替尼还在临床相关浓度（IC50值<2nM）下，对EGFR家族成员（HER2和HER4）和一种额外激酶(BLK)的活性产生较强的抑制作用。

在培养的**模型中，莫博替尼相对于WT-EGFR信号传导抑制，浓度低1.5至10倍。可以抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的**增殖。

在动物肿瘤植入模型中，莫博替尼对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。